O que é ácido glicirretínico?
Alcaçuz é um alimento medicinal e comestível comum. O extrato de alcaçuz é amplamente usado em doces e alimentos enlatados como um adoçante natural. O sabor doce do alcaçuz vem do ácido glicirrízico e do ácido glicirretínico. O primeiro é um tipo de saponina triterpenoide, representando cerca de 4% a 5% do peso seco da raiz de alcaçuz, e sua doçura é 50 vezes maior que a da sacarose. O ácido glicirretínico é formado pela hidrólise da cadeia de ácido de açúcar do ácido glicirrízico e é 250 vezes mais doce que a sacarose. O ácido glicirretínico também tem efeitos antivirais e pode inibir a infecção de vírus causadores de câncer, como o vírus da hepatite, o vírus Epstein-Barr e o HIV.
Efeitos farmacológicos do ácido glicirretínico.
Efeitos anti-inflamatórios e anti-imunes
O ácido glicirretínico tem efeitos anti-inflamatórios como a fenilbutazona ou a hidrocortisona. O ácido glicirretínico tem efeitos inibitórios sobre o granuloma de bola de algodão, inchaço do pé de formaldeído e inflamação granulomatosa subcutânea em ratos. Sua potência anti-inflamatória é cerca de 1/10 da cortisona ou hidrocortisona. O ácido glicirretínico pode inibir a artrite experimental em ratos causada por carragenina e pode inibir reações alérgicas em porquinhos-da-índia causadas por soro de cavalo ou clara de ovo em graus variados. Suas respostas anti-inflamatórias e antialérgicas podem estar relacionadas à inibição da permeabilidade capilar, anti-histamínicos ou redução da responsividade celular a estímulos.
O ácido glicirretínico tem um efeito inibitório em uma variedade de inflamações agudas. Seu efeito anti-inflamatório não depende do sistema pituitário-adrenocortical, mas está relacionado à inibição da produção de PgE2 em tecidos inflamatórios e à antagonização dos mediadores inflamatórios histamina e serotonina. O glicirretínico de sódio pode inibir a produção de malondialdeído, um produto de degradação do endoperóxido de Pg, nos pés inflamados de camundongos com inflamação induzida por proteína. Esse efeito pode ser antagonizado pelo ácido araquidônico exógeno. O glicirretínico de sódio também melhora a função imunológica celular não específica do corpo. 18- O ácido glicirretínico tem efeitos imunomoduladores na doença sérica aguda em coelhos. Cinquenta coelhos foram divididos aleatoriamente em grupos experimentais e grupos de controle, e a albumina sérica bovina (BSA) foi usada como antígeno para criar um modelo transitório de doença sérica aguda em coelhos. 18- ácido glicirretínico foi dissolvido em azeite de oliva (150 mg/ml), e os animais do grupo experimental foram injetados intramuscularmente com 200 mg/kg de 18- ácido glicirretínico nos dias 3, 5, 7 e 9 após a injeção de BSA. O grupo controle recebeu injeção intramuscular de azeite de oliva. Resultados Anticorpos anti-BSA-1gg no soro de animais do grupo controle e do grupo experimental foram detectados no 6º dia após a imunização com BSA, atingindo o pico no 12º dia, e o grupo experimental foi significativamente maior que o grupo controle. Os complexos BSA-anti-BSA específicos na circulação de animais em ambos os grupos foram aumentados em comparação com aqueles antes da imunização, e houve uma diferença significativa, mas não houve diferença estatística entre os dois grupos. O valor do complemento no sangue foi significativamente maior no grupo experimental do que no grupo controle. 18- O ácido glicirretínico não teve efeito na formação de CIC.
Efeito no sistema digestivo
O ácido glicirretínico pode reduzir a bilirrubina sanguínea e aumentar a excreção urinária de bilirrubina em coelhos e ratos com ligadura do ducto biliar comum. Este efeito é mais forte do que glucuronolactona ou metionina. Ele tem um bom efeito antiúlcera em ratos com ligadura do piloro. Seu índice terapêutico é alto.
Efeito antitussígeno e expectorante
O sal de colina do ácido glicirretínico tem um efeito antitussígeno significativo em tosses causadas por estimulação química (inalação de amônia) e estimulação elétrica do nervo laríngeo superior em gatos. Portanto, acredita-se que seu efeito antitussígeno esteja relacionado ao sistema nervoso central.
Efeito antidiurético
O ácido glicirretínico e seus sais têm efeitos antidiuréticos significativos. Ele pode aumentar a reabsorção de sódio e cloreto pelos túbulos renais e exibir efeito antidiurético; seu modo de ação é diferente daquele da desoxicorticosterona, o que pode ser devido ao seu efeito direto nos túbulos renais.
Efeitos na função auditiva do ouvido interno
Estudos utilizando métodos de eletrofisiologia auditiva mostraram que após injeção intramuscular de 100 mg/kg de ácido glicirretínico em porquinhos-da-índia, o limiar de resposta do potencial de ação do nervo auditivo do porquinho-da-índia diminui, indicando que o ácido glicirretínico tem o efeito de melhorar a função auditiva do ouvido interno dos porquinhos-da-índia.
Inibição da acetilcolinesterase
Quando o ácido glicirretínico é usado em uma concentração de 4×10\-2mg/ml. Ele tem um efeito inibitório significativo na acetilcolinesterase, que é aumentado com o aumento da concentração do fármaco dentro desta faixa de dose. A concentração do fármaco na taxa de inibição de 50% é de 21,8±1,1mg/L. O efeito inibitório do ácido glicirretínico na acetilcolinesterase é um tipo misto competitivo-não competitivo e tem efeitos inibitórios semelhantes aos da neostigmina.
Efeito de eliminação de radicais livres de oxigênio
-ácido glicirretínico 0.3mmol/L tem um efeito de eliminação significativo em radicais livres de oxigênio liberados por leucócitos polimorfonucleares humanos (PMN), mas não tem efeito no consumo de oxigênio de PMN. 18- O ácido glicirretínico tem um efeito de eliminação óbvio em O-2 e -OH produzidos em sistemas de solução aquosa. 30mol/L tem um efeito inibitório significativo na quimioluminescência produzida por PMN. Os resultados confirmaram que 18- o ácido glicirretínico pode capturar diretamente radicais livres de oxigênio.
Método de preparação do ácido glicirretínico
É obtido pela hidrólise do ácido glicirrízico extraído do rizoma da planta leguminosa Glycyrrhizauralen-sisfisch e pela produção de sal de amônio. As raízes e rizomas do alcaçuz contêm principalmente glicirrizina, que é o sal de potássio e cálcio do ácido glicirrízico (Glycyrrhiz-icacid) e é o componente doce do alcaçuz. É cerca de 50 vezes mais doce que a sacarose. Adicione água ao alcaçuz triturado, aqueça-o, extraia-o continuamente em contracorrente, separe e remova as impurezas do resíduo de grama e obtenha uma solução aquosa. Evapore, concentre e adicione ácido sulfúrico pH 2-3 com agitação. Deixe repousar e remova o sobrenadante. O precipitado é lavado com água para remover os radicais sulfato, aquecido e concentrado e fervido para fazer pasta de ácido glicirrízico. Triture a pasta de ácido glicirrízico e extraia-a 2-3 vezes com etanol a 95% por 3 horas de cada vez para obter uma solução de etanol. Após a filtração, a amônia foi agitada até que o pH fosse 7-7,5. Filtre novamente para obter o sal de glicirrizinato de triamônio bruto, que é refinado com ácido acético glacial para obter o sal de glicirrizinato de monoamônio bege. Adicione o sal de monoamônio do ácido glicirrízico à solução aquosa de ácido sulfúrico a 5%, mexa e aqueça até quase ferver, refluxo e hidrolise por 15 horas, filtre e lave com água para obter o ácido glicirretínico bruto. Após a recristalização e descoloração, obtém-se ácido oxálico básico com um teor de mais de 92%. Com base no alcaçuz, o rendimento total é de cerca de 0,5%.
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