O que é kaempferol?
Kaempferol é um composto flavonoide natural que é uma substância fitogênica encontrada no chá, brócolis, delphinium, hamamélis, toranja, couve de Bruxelas, maçãs e outras plantas. Kaempferol é um cristal amarelo com um ponto de fusão de 276-278 graus. É ligeiramente solúvel em água e solúvel em uma mistura quente de etanol e éter.
Campferolbeneficiar
1. Anti-infeccioso e anti-inflamatório
Estudos demonstraram que o kaempferol tem boa atividade antibacteriana e também é eficaz contra Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA). O método do disco K-Br mostra que uma concentração de 50 mg/comprimido pode fazer a zona de inibição do MRSA atingir 8,5 mm, o que também tem boa atividade antibacteriana contra Vibrio cholerae e Enterococcus faecalis. Em termos de efeitos antivirais, o kaempferol pode exibir inibição dependente da concentração em concentrações não citotóxicas.
2. Prevenção e tratamento da diabetes
Aterosclerose (AS) é uma doença inflamatória crônica da parede dos vasos sanguíneos. Estudos demonstraram que o kaempferol pode não apenas inibir a oxidação induzida por íons de cobre da lipoproteína de baixa densidade (LDL) em lipoproteína de baixa densidade modificada oxidativamente (ox-LDL), como também pode reduzir a expressão da proteína CD 36 na superfície dos macrófagos THP-1, impedindo que as células absorvam o ox-LDL, prevenindo assim a ocorrência de aterosclerose.
O diabetes é uma doença endócrina e metabólica que ameaça seriamente a saúde humana, e sua incidência está aumentando a uma taxa sem precedentes. Estudos mostraram que o kaempferol tem o efeito de agir como um agonista com o medicamento hipoglicêmico rosiglitazona, mas suas reações adversas são muito mais fracas do que a rosiglitazona. Ele pode aumentar a resposta das células 3T3-L1 à glicose sem afetar a lipogênese. A absorção indica que se espera que ele se torne uma nova geração de sensibilizador de insulina.
3.Possibilidade de tratar doenças que danificam a retina
Algumas pesquisas descobriram o efeito protetor do kaempferol nas células epiteliais pigmentares da retina sob estresse oxidativo, e o mecanismo molecular do efeito protetor do kaempferol foi estudado através da via da apoptose. Através do estudo, descobriu-se que o kaempferol pode proteger a retina humana ARPE-19 danificada pelo estresse oxidativo. Ele tem um efeito protetor nas células epiteliais pigmentares, mas não mostra efeitos tóxicos óbvios nas células ARPE-19 normais. Ele tem um efeito protetor mais forte nos danos às células RPE e tem alta eficácia. Pode se tornar um poderoso tratamento clínico para AMD no futuro. Medicamento eficaz. Além disso, pode ser combinado com medicamentos existentes para tratar doenças oculares (como luteína, caroteno, antocianina, quercetina, polissacarídeo de wolfberry, polissacarídeo de astrágalo, etc.) para tratar e prevenir doenças relacionadas à idade causadas por danos às células RPE. Degeneração macular relacionada, retinite pigmentosa e coriorretinopatia.
4. Efeito protetor nas células endoteliais na necrose da cabeça femoral induzida por hormônios
Algumas pesquisas descobriram que o kaempferol pode proteger os vasos sanguíneos de danos causados por estresse oxidativo e inflamação, reduzir danos de toxicidade de células endoteliais causados por doxorrubicina, melhorar a atividade de Dex na inibição da osteogênese, inibir a perda óssea induzida por GCs e exercer efeitos anti-osteoporose. Portanto, o kaempferol não só tem o efeito de aumentar a formação óssea e inibir a reabsorção óssea, mas também tem potencial de proteção vascular e pode desempenhar um papel importante no tratamento de GIONFH.
Preparação de kaempferol
Hidrólise para preparar intermediário hidroxiacetofenona
1.1) Coloque 30g de di-hidromiricetina com um teor de mais de 98% no reator, então adicione 400g de solução de hidróxido de sódio com uma fração de massa de 15%, agite e misture uniformemente, aqueça e reflua, e realize a reação de hidrólise; monitore com cromatografia líquida de alta eficiência para O ponto final do controle da reação foi quando o intermediário hidroxiacetofenona não aumentou mais. Após 2 horas, a reação foi interrompida. Resfrie a temperatura para 30 graus, adicione lentamente solução de ácido clorídrico a 50% gota a gota na solução de reação, ajuste o pH para cerca de 6,2, agite por 2 horas, deixe repousar por 1 hora e filtre para obter um sólido viscoso amarelo claro.
1.2) Adicionar 150 g de etanol 95% ao sólido viscoso amarelo claro obtido na etapa 1.1), aquecer e deixar em refluxo por 1 hora, depois filtrar enquanto quente para obter um sólido, depois adicionar 90 g de etanol 95% ao sólido, aquecer e deixar em refluxo novamente por 1 hora e reduzir para Deixe repousar por 2 horas em temperatura ambiente, depois filtre e seque para obter 17,8 g de um sólido amarelo claro, ou seja, intermediário de hidroxiacetofenona (2-hidroxi-1-(2,4,6-tri-hidroxifenil)acetil).
Fechamento do anel catalítico para preparar diidrokaempferol bruto
2.1) Coloque 17,8 g do intermediário hidroxiacetofenona obtido pela reação na etapa 1.2) no frasco de reação, adicione 92 g de DMF e agite até que o intermediário hidroxiacetofenona esteja completamente dissolvido.
2.2) Adicione 3,55 g de prolina à solução na etapa 2.1), aumente a temperatura para 65 graus e mantenha a temperatura constante. Dissolva 13,9 g de p-hidroxibenzaldeído em 20 g de DMF e adicione lentamente gota a gota ao frasco de reação e termine o gotejamento em cerca de 2 horas. Após o gotejamento ser concluído, a temperatura é elevada para 70 graus e mantida aquecida, e uma reação catalítica de circuito fechado é realizada. Monitorado por cromatografia líquida de alta eficiência, o ponto final do controle da reação é quando o intermediário diidrokaempferol não aumenta mais. A reação termina após cerca de 7 horas.
2.3) Abaixe a solução obtida na etapa 2.2) para a temperatura ambiente, adicione 350g de solução de ácido acético glacial a 5%, agite por 2 horas e lentamente precipite um sólido. Filtre, lave o bolo de filtro com água até ficar neutro e seco para obter 27,6g de diidrokaempferol bruto.
Preparação de kaempferol por oxidação
Coloque 27,6 g do di-hidrokaempferol bruto obtido na etapa 2.3) no frasco de reação, adicione 275 ml de etanol a 65%, misture uniformemente, adicione 6 g de carbonato de potássio anidro, introduza oxigênio, aqueça e reflua para realizar a reação de oxidação, líquido de alta eficiência Monitorado por cromatografia de fase, o ponto final do controle da reação foi quando o kaempferol não aumentou mais, e a reação terminou após cerca de 8 horas. Abaixe para a temperatura ambiente e deixe durante a noite, filtre para obter um sólido amarelo, adicione 200 g de água, reflua por 2 horas, filtre, lave o bolo do filtro com água e seque para obter 22,3 g de kaempferol, teor de 98% (HPLC).
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