Buddleosídeo

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Buddleosídeo(linarina)é um componente químico natural amplamente encontrado em plantas medicinais como crisântemo selvagem, buddleja, hortelã e buddleja. Seu monômero é um pó cristalino branco, facilmente solúvel em metanol. A linarina é derivada principalmente do crisântemo selvagem, entre os quais o conteúdo de linarina no crisântemo selvagem na área da montanha Dabie, na junção das províncias de Anhui, Henan e Hubei, é relativamente alto. Com o-estudo aprofundado da linarina, constatou-se que ela possui múltiplas atividades farmacológicas, como anti-inflamatória, antioxidante e anti{5}}tumoral.

Como principal ingrediente ativo do crisântemo selvagem, a linarina tem uma ampla gama de efeitos farmacológicos, incluindo neuroproteção e proteção cardiovascular, e tem demonstrado bons efeitos nos aspectos anti-inflamatórios, antioxidantes e anti{1}}tumorais. Além disso, a linarina também pode regular o metabolismo ósseo e melhorar os danos ao fígado e aos rins. Esses estudos possuem importante valor de referência para ampliar sua aplicação clínica.

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Efeito anti-hipertensivo
O crisântemo é usado para uma variedade de doenças, incluindo hipertensão. Acredita-se que seus flavonóides totais (luteolina e ácido oleanólico) regulam a função vascular e reduzem a pressão arterial. Estudos descobriram que a combinação de luteolina e ácido oleanólico pode inibir os níveis de angiotensina (Ang), aldosterona e endotelina e aumentar a concentração sérica de NO. Após a administração combinada dos dois, a pressão arterial sistólica (PAS) e a pressão arterial diastólica (PAD) diminuíram 9,37% e 12,67%, respectivamente. No experimento de tensão do anel vascular in vitro, descobriu-se que a taxa de relaxamento do anel vascular do ácido oleanólico combinado com a luteolina (1:4) era maior do que a de qualquer um deles sozinho, e a combinação dos dois poderia aumentar a expressão das proteínas p-Akt e p-eNOS, o que pode ser através da ativação da via de sinalização PI3K/Akt/NO, aumentando a atividade da eNOS, aumentando assim a síntese e liberação de NO, e alcançando o efeito de vasodilatação. A administração intragástrica de 75 mg/kg de linalósido pode encurtar significativamente o tempo de tontura de ratos espontaneamente hipertensos e reduzir a PAS, PAD e os níveis médios de pressão arterial. Também pode inibir significativamente a proliferação e migração anormais de VSMCs de células musculares lisas vasculares primárias e reduzir os níveis de expressão proteica de AngII, receptor de angiotensina tipo 1 (AT1), MMP-2, MMP-9 e p-Src, sugerindo que o linalósido pode inibir a ativação da via de sinalização AngII/AT1 aórtica e, em seguida, inibir a proliferação anormal e migração de células musculares lisas vasculares, exercendo assim um efeito de remodelação vascular anti-hipertensivo.

Efeito neuroprotetor
A acetilcolinesterase (AchE) é um alvo importante para o tratamento da doença de Alzheimer (DA). Estudos descobriram que o linalósido tem um efeito selectivoefeito inibitório sobre AchE de maneira{0}dependente da dose. Depois que camundongos KM foram injetados intraperitonealmente com diferentes doses de glicosídeos de Madagascar (35, 70 e 140 mg/kg), descobriu-se que a atividade da AchE no córtex cerebral e no hipocampo dos camundongos foi significativamente reduzida. O efeito inibitório de altas doses de glicosídeos de Madagascar foi equivalente ao do tratamento com huperzina A (0,5 mg/kg). Estudos de acoplamento molecular mostraram que as partes 4'-metoxi e 7-O-açúcar dos glicosídeos de Madagascar desempenham um papel importante na ligação do ligante-ao receptor e são principalmente responsáveis ​​pela inibição da atividade da AchE. Outro estudo descobriu que, através da simulação de acoplamento molecular, foi estabelecido um modelo de doença de Alzheimer do peixe-zebra induzido por cloreto de alumínio. Donepezil (DPZ) foi usado como droga de controle positivo para comparar os efeitos do montanol nos distúrbios do movimento do peixe-zebra com DA e na inibição da AchE. Os resultados mostraram que a taxa de recuperação de distúrbios do movimento e a taxa de inibição de AchE nos grupos de 16,7 e 50ug/mL de montanol (3d) foram de 88,0% e 74,5%, respectivamente, e no grupo DPZ foi de 79,3% e 43,6%. Portanto, o montanol pode não apenas melhorar significativamente a recuperação de distúrbios do movimento, mas também inibir significativamente a atividade da AchE. Os resultados da pesquisa fornecem certa base experimental para a aplicação clínica do montanol no tratamento da doença de Alzheimer.

Outros efeitos
Além dos efeitos acima, o montanol 144ug/mL também tem efeitos antibacterianos, analgésicos, antipiréticos e anti{1}}envelhecimento. A concentração inibitória mínima de flavonóides totais do crisântemo selvagem contra Candida portugalensis é de 61,6 ug/mL, enquanto a concentração inibitória mínima de lignosídeo é de 18,0 ug/mL, com boa atividade antibacteriana in vitro. O lignosídeo também possui atividade analgésica e antipirética significativa. O lignosídeo pode reduzir significativamente os níveis de expressão de proteínas relacionadas à senescência p16, p21 e p53 em células senescentes, e o número de células positivas para a proteína nuclear -proteína H2AX associada a danos no DNA é significativamente reduzido, indicando que o lignosídeo pode desempenhar um papel anti-envelhecimento, eliminando o fenótipo senescente de células-tronco mesenquimais da medula óssea de rato senescente, e é dose-dependente.

Farmacêuticos:Usado como matéria-prima em medicamentos anti-alérgicos e respiratórios e suplementos dietéticos.

Cosméticos:Utilizando seus efeitos clareadores e calmantes, é adicionado a diversos produtos de higiene pessoal e de pele.

Perspectivas Futuras

Buddleoside são ingredientes ativos-de alvos múltiplos com aplicações potenciais em doenças neurológicas e cardiovasculares, bem como em cosméticos-de alta qualidade.

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