Oximatrina em pó

As células endoteliais vasculares têm uma variedade de funções fisiológicas importantes, como regulando o tônus ​​vascular, mantendo o equilíbrio entre os sistemas de coagulação e fibrinólise, regulando a agregação de células inflamatórias, inibindo a agregação plaquetária, etc. Endotelial danos e disfunção são as etapas iniciais na infecção Formação de lesões ateroscleróticas e está intimamente relacionada a doenças cardíacas coronárias e miocárdio isquemia. Portanto, proteger as células endoteliais vasculares é uma estratégia importante para prevenir e tratar doenças cardiovasculares. A oximatrina tem efeitos protetores. O papel de várias células endoteliais vasculares.
1. Proteja as células endoteliais da veia umbilical
Em um experimento in vitro para estudar a angiogênese antitumoral da oximatrina, as células endoteliais da veia umbilical humana foram usadas como controle. Os resultados mostraram que a concentração inibitória de meia (IC50) da oximatrina na inibição da proliferação de células endoteliais da veia umbilical humana foi de 1555 mg/L. , pode tornar reduzido profundamente os núcleos celulares, o volume celular menor e irregular, as vilosidades extracelulares reduzidas, a maioria delas em um estado precoce de apoptose e pode inibir significativamente a atividade da succinato desidrogenase na oxidação aeróbica. A oximatrina pode melhorar a concentração dependentemente da baixa taxa de sobrevivência das células endoteliais da veia umbilical humana causada por hipóxia e reoxigenação, reduzir o teor de lactato desidrogenase no meio de cultura e aumentar as caspases Bcl -2/Bax e regulamentar as caspases. -3 Expressão da proteína. Outro estudo relatou que a oximatrina não afetou a proliferação de células endoteliais da veia umbilical humana quando a concentração foi de 1 e 3 μmol/L, mas inibiu sua proliferação quando era 10 e 30 μmol/L; 3 μmol/L podem resistir aos efeitos da glicose alta nas células endoteliais da veia umbilical humana. Dano e diminuição da atividade das células endoteliais; expression of A2B receptors and independent chemokine CCL5 receptors that can resist high glucose upregulation of adenosine, as well as phosphorylation of p38 and extracellular signal-regulated kinase 1/(2 ERK1/2) , indicating that the mechanism is that oxymatrine resists the damage of células endoteliais causadas por alto teor de glicose, regulando negativamente a expressão dos receptores A2B.
2. Proteja as células endoteliais arteriais e microvasculares

A oximatrina pode promover a proliferação celular endotelial em baixas concentrações, e seu mecanismo está relacionado à inibição da secreção de fatores de crescimento endotelial vascular pelas células tumorais e regulando negativamente a expressão dos receptores do fator de crescimento relacionados aos vasos sanguíneos. Estudos relataram que a injeção intraperitoneal da oximatrina 120 mg/kg por 10 dias consecutivos pode reduzir a expressão proteica do fator nuclear-κB (NF-κB), ERK1/2, P38MAPK e JNK em células endoteliais da artéria basilar em ratos com hemorragia subaracnóide. Expressão gênica de interleucina (LT) -1, il -6 e fator de necrose tumoral- (TNF-). O mecanismo relevante está relacionado à regulação negativa da expressão dos receptores A2B, bloqueando a via de sinalização MAPK/ERK/JNK e inibindo as respostas inflamatórias. Além disso, a oximatrina pode inibir a transição endotelial para mesenquimal, proteger as células endoteliais vasculares e inibir o remodelação vascular, regulando negativamente a expressão do fator induzível por hipóxia -1.